シルデナフィル インド。 バルデナフィル

医療用医薬品 : シルデナフィル

シルデナフィル インド

有効成分シルデナフィルはホスホジエステラーゼ5型(PDE5)の選択的阻害剤という医薬品のクラスに属するお薬です。 シルデナフィルは男性の勃起不全(ED)を治療するために使用されています。 ED治療薬としての新薬の商品名はバイアグラ(Viagra)です。 同じPDE5阻害薬のED治療薬としてレビトラ(有効成分バルデナフィル)、シアリス(有効成分タダラフィル)、ステンドラ(有効成分アバナフィル)があります。 シルデナフィルは肺動脈性肺高血圧症を治療するためにも使用されます。 肺動脈性肺高血圧治療薬としての商品名はレバチオ(Revatio)です。 EDの原因はいくつかあり、最も一般的な原因は、陰茎に血液を運ぶ動脈が狭くなってしまうことが挙げられます。 また、心理的な理由から引き起こされることもあります。 シルデナフィルは、体内のホスホジエステラーゼタイプ5(PDE5)と呼ばれる酵素を阻害することで勃起力をサポートする効果をもたらします。 PDE5を阻害すると血管を拡張する作用をもたらし、男性が性的刺激を受けた後、陰茎への血流を改善します。 この作用は、勃起を維持するためにも役立ちます。 次に、環状グアノシン一リン酸(cGMP)が放出され、海綿体の平滑筋を弛緩させます。 この作用により拡張したスポンジ状の海綿体組織に血液が流入し、勃起を引き起こします。 cGMPはその後、勃起が萎える時に放出される酵素であるホスホジエステラスタイプ5(PDE5)によって加水分解されて不活性GMPに戻ります。 勃起を引き起こす成分であるcGMPのレベルは、環状ヌクレオチド環化酵素の活性化とPDE5による分解によって制御されます。 シルデナフィルが阻害するのはPDE5です。 勃起不全に苦しむ男性の身体では、通常より少ない量の一酸化窒素(NO)しか生成されません。 このことは、それらが生成する少量のcGMPが同じ速度で分解されてしまうため、蓄積して長時間の血管拡張効果を引き起こすために十分な時間がないことを意味します。 シルデナフィルは、PDE5を阻害することにより勃起をサポートします。 PDE5酵素の阻害は、cGMPが速く加水分解されることを防ぎ、平滑筋がリラックスすることができるので、勃起が維持できるようにサポートします。 シルデナフィルは、PDE5を選択的かつ強力に阻害するお薬です。 シルデナフィルには媚薬的効果はなく、性的刺激がない場合は効果がありません。 日本では25mgと50mgのシルデナフィルの錠剤タイプの規格が販売されており、海外では100mgも販売されています。 錠剤タイプのほか、2016年10月からバイアグラのODフィルムの発売が開始されました。 バイアグラの最大服用量は24時間に1錠となります。 過量服用すると副作用があらわれやすくなりますので、自らの体質に合った用量を服用する必要があります。 それぞれの症状と体質に合った用量を知るためにも、バイアグラを服用する前に医師に相談する必要があります。 GMPの作用は血管の動脈を弛緩させ拡張させます。 シルデナフィルはPDE5の活性を低下させるため、肺内の血管により多くのGMPが利用可能になります。 この作用は、肺動脈の血管を弛緩させ拡張することにつながります。 肺の血管の弛緩と拡張は、心臓への肺血圧を低下させ、その機能を改善します。 この作用により、肺の血圧が低下し、より活動的になります。 レバチオ(Revatio)の錠剤タイプは、2008年4月に日本の厚生労働省より承認を受け販売が開始されました。 青色のダイヤモンド型の錠剤であるバイアグラ(Viagra)と区別するために、丸い白い20 mgの錠剤として製造販売されています。 その他に、レバチオにはODフィルムタイプ20mgと、レバチオ懸濁用ドライシロップ900mgがあります。 日本では2018年1月から販売が開始されています 成人のPAH患者は1日20mgを3回服用します。 2017年9月、レバチオはPDE5を小児のための肺動脈性肺高血圧症治療薬として日本で初めて承認されました。 小児の服用方法は医師の指示に従う必要があります。 アメリカでは成人の肺動脈性肺高血圧症を治療するためにレバチオ(シルデナフィル)が注射剤として使用されています。 日本では未承認です。 レバチオ(Revatio)注射液は、シルデナフィル10 mg(12. 5 mL)を含む使い捨てバイアル(ガラス瓶)として提供されます。 静脈内療法(IV)は、静脈に液体を直接注入する療法です。 静脈内投与経路は、注射と高圧注射器、そして点滴としても使用できます。 静脈内経路は、循環する血液中に直接注入されるため、薬物や体液の補充を体全体に提供する最も速い方法になります。 シルデナフィルの注射療法は、一時的に経口薬を服用できないPAH患者の治療を継続するために使用されます。 5mLを1日3回静脈内注射(ボーラス投与)します。 シルデナフィルの注射の用量は、体重によって調整する必要はありません。 5mL用量は、シルデナフィルとその20 mg経口用量と同等の薬理効果をもたらすと予測されています。 シルデナフィルの新薬であるバイアグラの特許は2014年5月に満了しています。 そのため、バイアグラのジェネリック医薬品の「シルデナフィル錠」は国内の医療機関でも処方してもらうことが可能です。 シルデナフィル錠はキッセイ薬品工業株式会社、東和薬品株式会社、武田テバ ファーマ、あすか製薬株式会社などが製造販売しています。 インドでは独自の特許法のもとジェネリック医薬品を製造しているため、世界的にバイアグラの特許が満了する前からバイアグラ ジェネリックを製造販売していました。 バイアグラの価格に手の届かない世界中の男性たちが、2014年までにインドからのバイアグラ ジェネリックを輸入して服用されてきました。 最も有名なバイアグラ ジェネリックはカマグラゴールドをはじめとするカマグラ シリーズになります。 ゼリー状タイプのカマグラゼリー、お口の中で噛んで服用するチュアブルタイプのカマグラ チュアブルなどがあります。 シルデナフィルは服用後急速に吸収されます。 空腹時の経口投与から30〜120分、平均して60分以内に、最大血漿濃度に到達します。 シルデナフィルを高脂肪の食事で摂取すると、吸収速度が低下し、最高血中濃度到達時間 Tmax の平均遅延は60分、Cmax 最高血中濃度 の低下は平均して29%になります。 シルデナフィルの平均定常状態分布容積(Vss)は105 Lであり、身体組織への分布を示しています。 シルデナフィルとその主要な循環N-デスメチル代謝物は、約96%が血漿タンパク質に結合します。 健康な被験者が服用して90分後の精液中のシルデナフィルの測定に基づくと、投与された用量の0. 001%未満が患者の精液中に現れることが報告されています。 試験管内での研究では、シルデナフィルがPDE5に選択的であることが示されています。 その効果は、他のホスホジエステラーゼ(PDE)酵素よりもPDE5酵素をより強力に阻害します。 PDE6で約10倍、PDE1で約80倍、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10、PDE11で約700倍強力にPDE5を阻害します。 PDE3は心臓の収縮性のコントロールに関与しているため、PDE3より約4,000倍の選択性を有することが重要になります。 シルデナフィルは、網膜の光変換経路に関与している網膜に見られる酵素のPDE6と比較すると、PDE5に対して約10倍しか強力でありません。 この低い選択性は、高用量を服用した際、また血漿レベルが上昇しすぎた時に見られる色覚に関連する副作用の原因であると考えられています。 人体の海綿体平滑筋に加えて、PDE5は、血小板、血管、および内臓の平滑筋、および骨格筋を含む他の組織でも低濃度で見られます。 シルデナフィルによるこれらの組織でのPDE5の阻害は、試験管内実験において一酸化窒素の血小板抗凝集活性の強化、血小板血栓形成の阻害、末梢動静脈拡張の阻害が観察されたことの原因となっていると考えられます。 1)シルデナフィルの時差ぼけへの効果の可能性 新しい研究によると、シルデナフィルが時差ぼけの症状をサポートする可能性が示唆されました。 時差ぼけは、目の網膜の光に反応する光受容細胞と、神経系と内分泌系をつなぐ脳底部の腺である視床下部、そして体内の概日時計との間の伝達に影響を及ぼします。 太陽の明暗サイクルの合図に応じて、体内時計は動物がいつ眠り、食べ、活動するかをコントロールします。 タイムゾーンを移動するには、新しい明暗サイクルに適応する必要があり、数日かかることがあります。 バイアグラの有効成分であるシルデナフィルは、光に反応して体内時計を進める作用をもたらす伝達分子である環状グアノシン一リン酸(cGMP)の分解を抑制することが知られています。 そのため、研究者は、cGMPのレベルが高いと概日システムの感度が高まり、その過程で、移動により変化する太陽の明暗のスケジュールへの適応を加速するのではと推測しました。 2007年5月の the National Academy of Sciences USA論文集の最新号で発表された研究報告では、注射溶液中に100万分の3. 5の濃度でシルデナフィルを投与されたハムスターは、ニューヨークとパリを移動した乗客が経験する時間変化と同等の6時間の明暗サイクルに適応するために8日間を要しました。 体内時計の測定の基準は、ケージ内の回し車で毎日ジョギングを開始した時間で測定されました。 ハムスターに食塩水を注入して測定した結果、時差ボケを回復するために12日かかりました。 より多くシルデナフィルの量を与えたところ、新しい時間に適応するまでに半日から6日の間で短縮されましたが、副作用として陰茎の勃起も引き起こされました。 研究者は、シルデナフィルを与えられたハムスターの視床下部で、生理食塩水を与えられたハムスターのcGMPよりも2倍のレベルのcGMPを発見しました。 シルデナフィルの時差ボケへの効果は、東回りのフライトによって引き起こされる時差ボケにのみ効果があり、西回り便をシミュレートする時間変化に対処するためには、シルデナフィルが役に立たないようです。 cGMPレベルの変化は体内時計の速度を低下させることができないからです。 言い換えれば、バイアグラは、通常の時間よりも光の明暗スケジュールが遅れて開始するように露光時間を調整する場合、ハムスターの時差ぼけを改善しなかったということです。 また、この実験はあくまでも実験室内で光を調整して行われた実験での結果であり、本物の効果を実証するためには、実際の長距離の空の旅で薬理学的治療をテストする必要があります。 2)シルデナフィルが重度の高山病を治療する可能性 2005年に報告されたフランスの研究者による研究結果によると、シルデナフィルが、高地に滞在することから生じる肺の疾患である高山病を防ぐために役立つ可能性があります。 高山病は、特に既存の心臓と肺の症状を抱えている人々が高知に滞在することで、病気を引き起こすことがある症状です。 高度が高いと空気が薄くなるので酸素が不足すると、血管が収縮することがあります。 この作用が肺内で起こると、血管の収縮が心臓に負担を与え、生命にかかわる心不全に繋がる可能性があります。 高度が高くなると、肺の血管から液体が漏れて肺にたまり、酸素交換が妨げられることがあります。 シルデナフィルは血管を弛緩させ、より多くの血液が血管を自由に流れるようにすることで作用します。 研究者はこの薬を使用して、肺の血管に対する高山病の影響を防ぐことができるかの実験を行いました。 シルデナフィルの使用が、より高い高度に上昇している間、肺において酸素を取得し続けるのを助けるかどうかを見ました。 この実験では、シルデナフィルは男性の肺を保護する点でプラセボよりも優れていることが判明しました。 この結果は、 the American Journal of Respiratory and Critical Care Medicineの2005年2月号に掲載されています。 3)シルデナフィルがレイノーの現象を効果的に治療する可能性 Circulationという医学雑誌の2005年11月号に発表された研究では、シルデナフィルは、血管拡張療法に抵抗性のある患者のレイノー現象(Raynaud syndrome)の症状を緩和したことが報告されました。 しかし、レイノー病の血管拡張治療は非効率的であることが多く、副作用のために容認されない可能性が高いだろうと専門家は推測しています。 研究報告では、レイノー現象の患者におけるシルデナフィルの投与において、治療の成功が時々示されましたが、微小血管障害に対する薬物の効果を確かめる最初の対照研究ですので、今後、実験を続ける必要があります。 参照: 4)シルデナフィルがアスリートの運動能力を高める可能性 運動能力が向上するために、シルデナフィルを服用するプロのアスリートがいると報告されています。 血管が拡張することで運動能力が向上すると考えられています。 一酸化亜硝酸塩• 硝酸塩• ニトログリセリン• 硝酸イソソルビド• 二硝酸イソソルビド• ニトロプルシドナトリウム• 亜硝酸アミル• リオシグアトなどの可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤の併用• シルデナフィルに対するアレルギーのある方 シルデナフィルは、心血管のリスク因子のために性活動が望ましくない場合は使用すべきではありません。 HIV感染の治療のためにプロテアーゼ阻害剤を服用している人は、注意する必要があります。 プロテアーゼ阻害剤はシルデナフィルの代謝を阻害し、シルデナフィルの血漿レベルを増加させ、副作用の発生率と重症度を増加させます。 プロテアーゼ阻害剤を使用している人は、シルデナフィルの使用を48時間ごとに1回、25mgの投与に制限することが推奨されています。 その他にシルデナフィルの代謝を妨げる他の薬剤には、エリスロマイシンとシメチジンがあります。 どちらも血漿中半減期が延長する可能性があります。 少なくとも4時間置いて服用すると、この副作用は生じません。 長年にわたり、シルデナフィルなどのホスホジエステラーゼ5型阻害剤は男性の勃起不全の治療に使用されてきました。 男性と女性の性的反応の類似性により、いくつかの研究では、女性の性的興奮障害シルデナフィルの効果を研究しています。 それらの研究結果はそれぞれ異なり、効果もあらわれることがありますが、副作用があらわれることがあることがわかりました。 さらに、女性の性的興奮障害は、根本的な原因の診断が困難で複数の原因が重なり引き起こされている可能が示唆されています。 臨床医は、性的困難を経験している女性の患者へのホーリスティックなアプローチを追求する必要があり、非ホルモン治療であるシルデナフィルなどのPDE5阻害剤は最後の選択肢として使用するべきだと報告しています。

次の

バイアグラの副作用の例

シルデナフィル インド

未承認薬「カマグラ(KAMAGRA)」について【浜松町第一クリニック】• カマグラはバイアグラが国際的な特許が満了を迎える前からインドで製造されているお薬であるため 日本国内ではインド製コピー版バイアグラという位置付けです。 現地でも安く流通しているため個人輸入代行業者もそれに目を付け日本国内向けに通販サイトを立ち上げて販売しています。 国内正規品バイアグラ及びバイアグラジェネリックよりも安く販売していることから利用者が後を絶たないのが現状です。 でも 個人輸入したED薬の35. 6%が偽物であったという調査結果が出ています。 よって、医師でも一般の方でも個人輸入でしか手に入れることのできないカマグラを入手する行為自体、自身の身体に危険を及ぼす可能性があるため止めておくのが賢明です。 カマグラ(KAMAGRA)とは、インドのムンバイに本拠を構えるという製薬会社が製造及び販売しているバイアグラのインド製ジェネリック医薬品です。 インド国内用で発売されている「カマグラゴールド」と輸出用の「カマグラ」の2種類があり、有効成分はどちらもバイアグラと同じシルデナフィルです。 なぜ2種類の名称を使い分けているのかは不明です。 特徴は剤形の豊富さです。 バイアグラと同じく経口投与の錠剤タイプの他に以下の3タイプがあります。 コップ1杯の水に錠剤を入れて溶かして飲む発泡剤タイプのKAMAGRA Effervecent。 オレンジ味となっていますが味は小児用の風邪シロップのようです。 ゼリー状になっていてライチ、グアバ、キャラメル、ラズベリー、キウィ、いちじく、グリーンアップルの7種類のフルーツ味があるKAMAGRA Oral Jelly。 フルーツ味が飲みやすく水無しでも飲めるのが便利のようです。 口の中で溶かす、もしくは噛んで服用するタイプのKAMAGURA 100mg Chewable。 こちらもバナナ、パイナップル、オレンジ、イチゴの4種類のフルーツ味が各1錠づつ入った商品。 ゼリー同様、フルーツ味が服用しやすく水無しで飲めます。 いずれも個人輸入でしか入手できないので偽物を掴まされる危険性があること、 個人輸入で取引される様々な海外の医薬品の中でもED治療薬は突出して偽物の数が多いこと、また海外の医薬品は日本国内での安全基準(医薬品医療機器等法)を満たしてないため 製造段階での衛生上のリスクがあることを留意すること。 国内で製造販売承認を得た医薬品であれば、重大な副作用等により健康被害が生じた時に治療の一部を救済してくれるが適用されますがカマグラは対象外ですので、使用して健康被害が生じても全て自己責任となります。 以下の画像は、インターネットでそれらしいものを販売している個人輸入代行業者の通販サイトを適当に探して入手しただけなので本物なのか偽物なのかは判断できかねますことをご了承ください。 商品名:カマグラ(kamagra) 製造元:アジャンタ・ファーマ社(Ajanta Pharma Limited. カマグラにプラスアルファで早漏に効く有効成分「ダポキセチン」を含み、2つの悩みを1つの錠剤で改善することができる治療薬です。 ダポキセチンは早漏症治療薬プリリジーの有効成分です。 服用方法について、スーパーカマグラは有効成分シルデナフィルを100mg含有しているので、薬を半分にして服用するのが望ましいと考えられます。 (日本では、日本人の体格を考慮してシルデナフィルの1日の使用上限が50mgと定められているため。 )服用するタイミングは性行為の1時間前に水で飲み、服用の間隔は24時間あけるようにしてください。 シルデナフィルは食事の影響を受けやすいので食前の胃が空っぽの状態で服用した方が十分に効果を引き出せます。 効果の持続時間ですが、2つの効果が同時に得られるのは服用してから1~5時間です。 よって、日本人が本物のカマグラを入手するにはインド国内の医療機関に出向くか、インターネットを利用して個人輸入代行業者に依頼することになります。 ネットで入手する場合、バイアグラの偽物が多く出回っていることは良く知られていますが、最近ではインド製ジェネリック医薬品であるカマグラの偽物も多く流通しています。 現在では日本国内でもバイアグラの特許が切れて複数の国内大手製薬メーカーからバイアグラジェネリックが発売開始されています。 今まで安く入手できる理由から個人輸入を利用していた人も一度以下のバイアグラジェネリック情報をご覧になってみて下さい。

次の

未承認薬「カマグラ(KAMAGRA)」について【浜松町第一クリニック】

シルデナフィル インド

「ジェネリックとは何か?」から始めよう ED治療薬の1つのジャンルとして覚えておきたいのがインド製のジェネリック薬品。 バイアグラ、レビトラ、シアリス以外の「第4の選択肢」として注目したいところなのですが、まずはジェネリック薬品とは何か、というところから学んでいきましょう。 新しい医薬品の開発には膨大な研究費が必要になります。 それだけの費用をつぎ込んだ分、製薬会社としては開発した薬の特許を守りたいと考えるところ。 ですから、新薬が登場してからしばらくの間は、その薬に関する特許権が認められます。 ですが、時間が経過することで特許は期限が切れてしまいます。 そうした特許期限の切れた薬がジェネリック薬品。 新薬は研究開発に投じた費用も乗せて料金を決めていますが、インド製のジェネリック薬品にはその必要がありません。 その分、一般の薬よりもお安く作ることができますから、割安で同じだけの効果を持った薬を入手することができるのです。 なぜインドではジェネリックが認められたのか ED治療薬のジェネリック薬品はインドでは製造されていますが、世界的に見ると多くの国では特許の期限は有効なまま。 それではなぜインド製ジェネリック薬品だけが認められているのでしょうか。 それはインド国内だけ、特許の期限設定が世界標準とは違い、短く設定されているため。 既にインド国内では特許の有効期限が切れているわけですから、インド製ジェネリック薬品は違法にはならないのです。 ちなみに、日本でバイアグラの特許が切れるのは2013年以降のことになります。 それまでは日本国内でジェネリック薬品は禁じられていますので、個人輸入であっても手を出さないことが肝要なのです。 偽造品も出回っているので…。 インド製のジェネリックにはどのような種類が? さて、インド製のジェネリック薬品についていろいろと説明してきましたが、実際のところ、どのような商品が登場してきているのでしょうか。 代表的なところでは、「カマグラ」「ペネグラ」「タダリス」「カベルタ」「シラグラ」などの名前を挙げることができます。 製品名にこそ違いはあれ、その中身はバイアグラと一緒。 コピー版バイアグラと言っても構わないでしょう。 バイアグラと同様に、偽造品が出回っているという怖さはありますが、インド製ジェネリックでもバイアグラと同等の効果を見込むことができます。 怪しい類似品に手を出すよりは正規のインド製ジェネリックの方がはるかに安心できるわけです。

次の